Sviluppata nuova tecnologia di somministrazione dei farmaci al cuore

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Immagine: figura 1. Schematico per il meccanismo di controllo del cuore dei nanocomplessi di proteina TANNylated: (1) permeazione dipendente dalla dimensione, (2) internalizzazione fenolica (cioè TA) e (3) internalizzazione da mioblasti. Credito: Istituto avanzato di scienza e tecnologia della Corea (KAIST).

I metodi tipici di somministrazione dei farmaci direttamente al cuore richiedono procedure chirurgiche che comportano incisioni nella parete toracica e nelle ossa. Per trattare efficacemente le malattie cardiovascolari e correlate senza intervento chirurgico, un team di ricerca del KAIST ha sviluppato una tecnologia di somministrazione dei farmaci mirata al cuore, utilizzando l’acido tannico tramite iniezione sistemica endovenosa. Questo metodo può essere applicato allo sviluppo di una varietà di nuovi farmaci a base di proteine.

La malattia cardiovascolare-circolatoria è attualmente la seconda causa di morte in Corea. Un tipico esempio di questa malattia è l’infarto miocardico causato da scarsa disponibilità di ossigeno e nutrienti a causa di restringimento delle arterie coronarie e scarso flusso di sangue al cuore.

( Vedi anche:Troppo sale nella dieta aumenta il rischio di malattie cardiovascolari e morte).

Sebbene ci siano stati numerosi progetti di ricerca per lo sviluppo di farmaci chemioterapici e proteine ​​terapeutiche, le cliniche fanno ancora affidamento sulle procedure chirurgiche. La somministrazione di farmaci può essere un’alternativa, ma è piuttosto impegnativa perché i cicli dinamici incessanti del cuore e gli enormi scambi di sangue significano che le terapie somministrate non rimangono nel cuore molto a lungo.

Il Professor Haeshin Lee del Dipartimento di Chimica e il suo team hanno utilizzato l’ acido tannico (TA), che è noto per dare sapore amaro ai vini ed è uno dei polifenoli più abbondanti e può essere facilmente trovato nelle piante, come frutta, verdura, cacao e altri. TA è stato anche usato come molecola di rivestimento multifunzionale.

Usando queste proprietà dell’ acido tannico, il team ha utilizzato per la terapia, proteine ​​e peptidi combinati con l’acido tannico ed è riuscito a indirizzare al cuore le proteine ​​e le terapie peptidiche. L’ acido tannico, con cui è stata rivestita la superficie di un complesso proteico granulato, aiuta a mantenere la funzione cardiaca perché aderisce alle matrici extracellulari, elastina e collagene nei tessuti cardiaci, permettendo alla proteina di rimanere attaccata al tessuto cardiaco per un periodo più lungo.

Erogazione efficace del farmaco a cuore con acido tannico
Figura 2. Effetto dei complessi proteici basati su TA sull’efficienza del trasporto delle cellule cardiache e sull’efficacia dell’espressione genica virale e funzione terapeutica in modelli animali con infarto miocardico. Credito: Istituto avanzato di scienza e tecnologia della Corea (KAIST).

Il team ha confermato che queste proteine ​​modificate con acido tannico rimangono nei vasi sanguigni per cinque giorni in più rispetto alle iniezioni di solo proteine. Inoltre, i ricercatori hanno scoperto che i complessi TA-proteina non mostrano alcuna tossicità cardiaca e non causano patologie evidenti.

Il team ha continuamente sviluppato biomateriali per applicazioni mediche testando vari materiali polifenolici che presentano proprietà adesive e di rivestimento, compreso l’acido tannico. Ha iniettato una miscela di fattori di crescita di fibroblasti e TA (FGF) in modelli animali con infarto miocardico.

Dopo quattro settimane, i ricercatori hanno confermato che l‘infarto era ridotto e la pressione ventricolare sinistra e la gittata cardiaca erano quasi normalizzati.

Il Professor Lee ha detto: “Sebbene ci siano numerosi farmaci per le malattie cardiache, finora non è stato possibile fornire questi farmaci efficaci al cuore, quindi questa tecnologia sarà in grado di riformulare i farmaci esistenti in farmaci nuovi e più efficienti”.

Fonte: Nature

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