Un antidoto oppioide monodose a lunga durata all’orizzonte

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Immagine, le nanoparticelle covalenti (in alto) rilasciano naloxone (strutture viola) lentamente nell’arco di 24 ore. CREDITO: Marina Kovaliov.

Rapporti recenti hanno mostrato un aumento dell’abuso di oppioidi (in particolare Fentanil sintetico) negli Stati Uniti negli ultimi dieci anni. Nel 2017, ad esempio, ci sono stati 47.000 decessi attribuiti a overdose da oppiacei, secondo il Centro per il controllo e la prevenzione delle malattie negli Stati Uniti (CDC). Il crescente numero di decessi per dose eccessiva e la crescente popolarità degli oppiacei sintetici, ha allarmato i funzionari sanitari

Il fentanil è particolarmente pericoloso come droga ricreativa a causa dei suoi effetti di lunga durata che si manifestano in breve tempo. Ciò significa che anche piccole quantità di farmaco potrebbero portare a un sovradosaggio e alle sue complicanze. Attualmente gli antidoti come il naloxone sono usati per trattare l’ overdose e i suoi effetti sono in genere di breve durata. Sono quindi necessarie più dosi di naloxone per combattere gli effetti a lungo termine di Fentanil. I ricercatori stanno ora sviluppando un antidoto contro Fentanil e oppioidi di lunga durata e quindi una singola dose sarebbe adeguata per trattare l’ overdose. Hanno usato nanoparticelle polimeriche per prolungare l’azione di questo antidoto.

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Saadyah Averick, ricercatore capo e ricercatore di biomateriali del team di Allegheny Health Network Research Institute di Pittsburgh, ha dichiarato: “Ci siamo interessati a questo problema mentre cercavamo di creare farmaci per il dolore non-addictive. In quel corso di ricerca, ci siamo resi conto dei limiti degli attuali antidoti oppiacei. “Gli oppioidi in uso oggi agiscono come antidolorifici agendo sul recettore mu oppioide (MOR) nel cervello”, ha detto Averick.  “I farmaci si legano, accendono il recettore e stimolano una sensazione euforica. Gli oppioidi sintetici, come il fentanil, lo fanno davvero, molto bene “. Il ricercatore ha spiegato che fentanil è più pericoloso perché ha un effetto più duraturo e viene assorbito dai tessuti grassi del corpo. Questo rende la sua eliminazione dal corpo una difficoltàDai tessuti grassi il farmaco continua a tornare nel sangue e gli effetti durano per diverse ore. Il naloxone agisce come antidoto, ma ha un’attività per solo mezz’ora-un’ora dopo la quale la dose deve essere ripetuta.

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