Sviluppata una “pillola di insulina”

Insulina-Immagine Credit Nano ACS

Il diabete è un disordine metabolico caratterizzato da iperglicemia dovuta a difettosa secrezione di insulina o alla sua disfunzione biologica. Tuttavia, frequenti iniezioni sottocutanee di insulina spesso provocano disagio e infezione tissutale locale.

“In questo studio, dimostriamo il successo della fabbricazione di un sistema mini-tablet basato su micromotori semoventi con biocompatibilità e biodegradabilità per la somministrazione orale di insulina nel colon”, spiegano gli autori. “Il nostro sistema mini-tablet basato su micromotore non solo può ampliare le applicazioni biomediche dei micromotori semoventi emergenti, ma offre anche una strategia interessante per la somministrazione orale di farmaci biomacromolecolari rappresentati dall’insulina”.

Per i milioni di persone che vivono con il diabete, l’insulina è un farmaco salvavita. A differenza di molti altri medicinali, però, l’insulina non può essere facilmente erogata ingerendo una pillola, deve essere iniettato sotto la pelle con una siringa o una pompa. I ricercatori hanno fatto passi avanti verso lo sviluppo di una una pillola di insulina e ora un team riferisce in ACS Nano di aver somministrato insulina ai ratti utilizzando una compressa somministrata per via orale alimentata da “micromotori” chimici.

I pazienti con diabete hanno difficoltà a regolare i loro livelli di glucosio nel sangue perché producono poca o nessuna insulina. L’insulina sintetica esiste da più di cento anni, ma spesso viene somministrata con un’iniezione o con una pompa impiantata. Le persone affette da diabete spesso assumono insulina più volte al giorno, quindi le iniezioni frequenti possono essere dolorose e, di conseguenza, alcuni pazienti non assumono la dose raccomandata nei tempi corretti.

Una forma orale del farmaco sarebbe l’ideale, ma l’ambiente ostile dello stomaco scompone e neutralizza l’ormone prima che possa essere assorbito dall’intestino ed entrare nel flusso sanguigno. Precedenti tentativi di somministrazione orale proteggevano l’ormone dagli acidi dello stomaco con micro o nanocarrier, ma si basavano sull’insulina per diffondersi passivamente nelle cellule che rivestono il colon, il che non è molto efficiente. Un approccio migliore potrebbe invece essere quello di spostare attivamente il medicinale in tutto il corpo, come con una robo-capsula segnalata di recente che trasporta il suo carico perforando lo spesso strato mucoso dell’intestino tenue. Yingfeng Tu, Fei Peng, Kun Liu e colleghi volevano ottenere un effetto simile con le loro mini compresse caricate di insulina, che presentavano minuscoli “micromotori” chimici.

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Per realizzare queste compresse, i ricercatori hanno coperto le microparticelle di magnesio con uno strato di una soluzione contenente insulina e uno strato di liposomi. Hanno quindi mescolato queste particelle con bicarbonato di sodio, le hanno pressate in mini-compresse lunghe circa 3 mm e poi le hanno ricoperte con una soluzione di amido esterificato. L’amido proteggeva le compresse dall’acido dello stomaco, permettendo loro di raggiungere intatte il colon. Quando si scomponevano, le microparticelle di magnesio reagivano con l’acqua per generare un flusso di bolle di idrogeno gassoso, che agivano come micromotori che spingevano l’insulina verso il rivestimento del colon per essere assorbita. Il team ha anche testato le mini-compresse sui ratti e ha scoperto che potevano ridurre significativamente i livelli di glucosio nel sangue degli animali per oltre cinque ore. In effetti, potrebbero mantenere un livello di glucosio basso quasi quanto l’insulina somministrata per iniezione.

Fonte: ACS Nano