SARS-CoV-2: nuove strategie di trattamento

SARS-CoV-2-immagine al microscopio di cellule epiteliali umane (blu) infette da SARS-CoV-2 (rosso), che mostra il virus che si diffonde da una cellula all’altra. Crediti: Laura Martin-Sancho

A febbraio 2025, la sindrome respiratoria acuta grave coronavirus 2 (SARS-CoV-2), l’agente eziologico del COVID-19, ha infettato oltre 777 milioni di persone in tutto il mondo e causato oltre 7 milioni di decessi secondo l’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS). Negli ultimi 21 anni, altri coronavirus hanno causato epidemie zoonotiche di gravi malattie respiratorie virali nella popolazione umana. Tra queste, SARS-CoV-1, segnalata per la prima volta nel 2003 e che ha causato oltre 8.000 infezioni con un tasso di mortalità del 9,5%, e MERS, segnalata inizialmente nel 2012 e responsabile di oltre 2.500 infezioni con un tasso di mortalità del 34,4%.

Quattro anni dopo la dichiarazione della pandemia di SARS-CoV-2, e nonostante le terapie e i vaccini disponibili, il virus rimane ancora una minaccia per la salute globale a causa dell’esitazione vaccinale, della limitata distribuzione dei vaccini in alcune aree demografiche e dell’ondata di varianti con maggiore evasione immunitaria, idoneità replicativa e trasmissione. Chiarire le interazioni ospite-patogeno che sono fondamentali per la replicazione di SARS-CoV-2 può facilitare la comprensione della biologia di SARS-CoV-2 e lo sviluppo di antivirali diretti all’ospite che potrebbero beneficiare di attività ad ampio spettro e ridotta resistenza virale.

Nonostante vaccini e trattamenti, SARS-CoV-2, il virus che causa il COVID-19, continua a rappresentare una minaccia per la salute globale, a causa delle nuove varianti e della sua capacità di dirottare le cellule umane in modi ancora non completamente compresi. Ora, gli scienziati dello Scripps Research hanno individuato decine di proteine ​​umane di cui il SARS-CoV-2 ha bisogno per completare il suo intero ciclo vitale, dall’ingresso in una cellula alla replicazione e al rilascio di nuove particelle virali.

Pubblicati su PLOS Biology, questi risultati potrebbero aprire la strada a nuove strategie farmacologiche che prendono di mira le nostre proteine ​​anziché il virus stesso, portando potenzialmente a nuovi trattamenti efficaci contro SARS-CoV-2 e altri coronavirus, anche se i patogeni continuano a evolversi.

Per scoprire su quali proteine ​​umane si basa il SARS-CoV-2, il team di ricerca ha utilizzato una tecnica chiamata screening genomico a piccoli RNA interferenti (siRNA). Questo metodo può inibire individualmente i geni umani nelle cellule naturalmente suscettibili al SARS-CoV-2, rivelando quali proteine ​​il virus necessita per replicarsi.

Il team ha scoperto 32 proteine ​​essenziali per le fasi iniziali dell’infezione, 27 proteine ​​che il virus utilizza in seguito, nonché percorsi cellulari che sfrutta, alcuni già noti e altri scoperti di recente.

Fin dall’inizio della pandemia, il nostro laboratorio si è concentrato a lungo sugli antivirali che prendono di mira il SARS-CoV-2, ma questo lavoro sottolinea l’importanza di passare alla comprensione del modo in cui il virus interagisce con l’ospite“, afferma Sumit Chanda, Professore di immunologia e microbiologia presso Scripps Research e coautore senior dello studio.

Identificando le proteine ​​umane su cui si basano i coronavirus, possiamo ora pensare allo sviluppo della prossima generazione di terapie pan-coronavirus, trattamenti che potrebbero essere efficaci non solo contro l’attuale SARS-CoV-2, ma anche contro un futuro SARS-CoV-3. Poiché queste strategie prendono di mira l’ospite, è anche meno probabile che vengano compromesse da mutazioni virali e resistenza ai farmaci“.

Tra le proteine ​​identificate, due sono emerse come bersagli farmacologici particolarmente promettenti. La prima, il perlecano, è una grande proteina costellata di catene di zuccheri presente nella matrice extracellulare, la rete di supporto che circonda e organizza le nostre cellule. Il team di ricerca ha scoperto che la proteina spike del SARS-CoV-2 può agganciarsi direttamente alle catene di zuccheri del perlecano, aiutando il virus ad attaccarsi e a penetrare nelle cellule umane. Bloccare questa interazione potrebbe impedire all’infezione di prendere piede.

Il perlecan potrebbe agire quasi come un co-recettore per il virus“, afferma la co-autrice senior Laura Martin-Sancho, ex ricercatrice presso Scripps Research e ora Prof.ssa associata di virologia molecolare all’Imperial College di Londra. “Se riusciamo a individuare questa interazione, potremmo essere in grado di bloccare l’infezione all’ingresso”.

La seconda proteina, Baculoviral IAP Repeat Containing 2 (BIRC2), fa parte di un percorso di infiammazione cellulare. In colture di cellule umane e in topi infettati da SARS-CoV-2, composti farmacologici noti come mimetici dei secondi attivatori delle caspasi derivati ​​dai mitocondri (Smac) – originariamente sviluppati per innescare la morte cellulare nel cancro e per “risvegliare” l’HIV dormiente in modo che possa essere preso di mira dalla terapia – hanno inibito con successo BIRC2, riducendo drasticamente i livelli virali in un modello animale.

Con BIRC2, la cosa davvero sorprendente è che il nostro laboratorio lavorava da anni con mimetici di Smac nella ricerca sull’HIV“, aggiunge Chanda. “Vederli improvvisamente mostrare attività antivirale contro SARS-CoV-2 è stata una grande sorpresa”.

È importante sottolineare che il team ha testato le stesse proteine ​​umane contro altri tre coronavirus: SARS-CoV-1, MERS-CoV e un coronavirus stagionale. Delle 47 proteine ​​testate, 17 sono state utilizzate in modo coerente da tutti e tre i virus, comprese le proteine ​​che aiutano i virus a fondersi con le cellule, a replicarsi e a uscire per infettare nuove cellule.

Ciò suggerisce che il blocco delle proteine ​​umane da cui dipendono i virus potrebbe costituire la base di farmaci efficaci contro i coronavirus pandemici passati, presenti e potenzialmente futuri. Poiché gli antivirali diretti all’ospite prendono di mira le proteine ​​umane piuttosto che quelle virali, è meno probabile che vengano compromessi dal rapido tasso di mutazione del virus.

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Spiegano gli autori:

“Definire il sottoinsieme di fattori cellulari che regolano la replicazione di SARS-CoV-2 può fornire informazioni cruciali sulla patogenesi virale e identificare i target per terapie antivirali mirate all’ospite. Sebbene diversi screening genetici abbiano precedentemente segnalato fattori di dipendenza dall’ospite per SARS-CoV-2, la maggior parte di questi approcci si basava sull’utilizzo di librerie CRISPR su scala genomica, orientate alla scoperta di proteine ​​dell’ospite che influenzano le fasi precoci della replicazione virale. Per identificare i fattori dell’ospite coinvolti durante l’intero ciclo infettivo di SARS-CoV-2, abbiamo condotto uno screening di siRNA su scala genomica. I dati risultanti sono stati integrati con screening funzionali pubblicati e dati proteomici per rivelare (i) percorsi comuni identificati in tutti i set di dati OMIC, tra cui la regolazione della segnalazione Wnt e delle giunzioni comunicanti, (ii) percorsi identificati in modo univoco in questo screening, tra cui l’ossidazione del NADH, o (iii) percorsi supportati da questo screening e dai dati proteomici ma non dagli screening funzionali pubblicati, tra cui la produzione di arachionato e la segnalazione MAPK. I fattori provirali identificati sono stati mappati nel ciclo infettivo di SARS-CoV-2, includendo rispettivamente 32 proteine ​​che sono state determinate per influenzare la replicazione virale e 27 che hanno un impatto sulle fasi avanzate dell’infezione. Inoltre, un sottoinsieme di proteine ​​è stato testato su altri coronavirus, rivelando un sottoinsieme di fattori provirali che sono stati conservati nel SARS-CoV-2 pandemico, nel SARS-CoV-1 e nel MERS-CoV epidemici e nel coronavirus stagionale OC43-CoV. Ulteriori studi hanno evidenziato il ruolo del proteoglicano eparan solfato perlecano nell’ingresso virale di SARS-CoV-2 e hanno scoperto che l’inibizione del pathway non canonico NF-kB attraverso il targeting di BIRC2 limita la replicazione di SARS-CoV-2 sia in vitro che in vivo. Questi studi forniscono informazioni cruciali sul panorama delle interazioni virus-ospite che guidano la replicazione di SARS-CoV-2, nonché preziosi bersagli per antivirali diretti all’ospite”.

Se avessimo a disposizione in anticipo questi antivirali, potremmo impiegarli tempestivamente in caso di una futura epidemia di coronavirus“, sottolinea Chanda. “Questo ci garantirebbe una barriera più elevata alla resistenza e la possibilità di bloccare più virus con un’unica terapia“.

Successivamente, i ricercatori intendono verificare se le stesse proteine ​​ospiti siano utilizzate anche da altri patogeni respiratori come l’influenza e il virus respiratorio sinciziale (RSV). Continueranno inoltre a testare la sicurezza e l’efficacia di composti promettenti in studi futuri.

Fonte: PLOS Biology 

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