Una piccola modifica chimica può accelerare la disponibilità dell’ insulina

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I ricercatori della Svizzera, Stati Uniti e Australia suggeriscono che una piccola modifica chimica all’insulina può accelerarne la disponibilità  pur conservando la sua funzione nell’organismo.

Lo studio è stato pubblicato dal Journal of Biological Chemistry.

I ricercatori hanno scoperto che si può accelerare la disponibilità dell’insulina sostituendo un singolo atomo di idrogeno con un atomo di iodio nella sua struttura molecolare.

L’insulina è una piccola proteina che regolala la glicemia. Nel corpo, esistono due forme di insulina: una complessa e una più semplice.

Nella sua forma naturale, l’insulina esiste come un complesso di zinco di sei molecole identiche chiamato esamero. La forma attiva è invece una molecola singola o monomero.

Quando il corpo richiede insulina per regolare la glicemia, l’ esamero si smonta in monomeri.

La molecola di insulina deve poi legarsi a una molecola partner – nota come recettore dell’insulina – che si trova sulla superficie delle cellule. Questo legame permette all’insulina di inviare segnali ed entrare nella cellula.

Da diverso tempo, i ricercatori stanno sperimentando vari modi per controllare questo processo di “smontaggio” dell’ insulina al fine di migliorare il trattamento del diabete, una malattia causata dalla compromessa produzione di insulina o dall’ incapacità del corpo di usarla correttamente.

Ingegneria proteica

I ricercatori hanno utilizzato diversi approcci per esplorare e scoprire nuovi modi per combattere il diabete con molecole che non esistono in natura, creando versioni sintetiche o analoghe dell’insulina.

L’ ingegneria proteica consiste nell’ alterazione della struttura e della funzione delle proteine utilizzando solo un computer o attraverso l’evoluzione in laboratorio.

Un settore di applicazione dell’ingegneria proteica è lo sviluppo di farmaci per la protezione contro diversi ceppi di virus derll’nfluenza.

Nel nuovo studio, Markus Meuwly, Prof. di Chimica presso l’Università di Basilea in Svizzera e colleghi, hanno sperimentato diversi analoghi dell’insulina naturale sostituendo strategicamente singoli atomi nella struttura molecolare.

Approccio promettente per l’ottimizzazione dei composti medicinali

Le simulazioni al computer, basate sulla chimica quantistica e la dinamica molecolare, di processi  del corpo che coinvolgono l’insulina, hanno permesso al team di osservare le proprietà degli analoghi dell’insulina.

(La chimica quantistica è una branca della chimica teorica che utilizza la meccanica quantistica (e, più recentemente, la teoria quantistica dei campi) in problemi di ambito chimico, mentre si identifica in generale con il termine dinamica molecolare quell´insieme di tecniche computazionali di simulazione che, mediante l’integrazione delle equazioni del moto, permettono di studiare la dinamica dell’ evoluzione di un sistema fisico e chimico a livello atomico e molecolare)

I ricercatori hanno poi effettuato esperimenti di laboratorio per confermare le proprietà osservate nelle simulazioni al computer. Per questi esperimenti sono state utilizzate la cristallografia e la risonanza magnetica nucleare.

I ricercatori hanno scoperto che lo scambio di un atomo di idrogeno con un atomo di iodio ha migliorato la disponibilità di insulina, ma non modificato la sua affinità con il recettore dell’insulina.

“Possiamo affermare”, dicono i ricercatori, ” che l’insulina analogica – che differisce dall’ insulina naturale solo per un singolo atomo – ha  il potenziale clinico di nuovo farmaco. L’impiego di alogeni – un gruppo che include il fluoro, cloro, bromo e iodio – è un approccio promettente per l’ottimizzazione di composti nella chimica farmaceutica” .

Fonte: Medicalnews

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